商品名

ホリゾン注射液10mg 添付文書情報

一般名

ジアゼパム注射液

薬価

93.00

規格

10mg 1管

区分

(向)

製造メーカー

丸石製薬

販売メーカー

丸石製薬

薬効

   1.神経系及び感覚器官用医薬品
  11.中枢神経系用薬
 112.催眠鎮静剤,抗不安剤
1124.ベンゾジアゼピン系製剤

ホリゾン注射液10mgの用法用量

本剤は、疾患の種類、症状の程度、年齢及び体重等を考慮して用いる。初回ジアゼパムとして10mgを筋肉内又は静脈内にできるだけ緩徐に注射する。以後、必要に応じて3~4時間ごとに注射する。なお、静脈内に注射する場合には、なるべく太い静脈を選んで、できるだけ緩徐に(2分間以上をかけて)注射する。

<用法・用量に関連する使用上の注意>

  • 1.次の患者には筋肉内注射しない:低出生体重児、新生児、乳・幼児、小児。
  • 2.痙攣の抑制のために本剤を投与する時、特に追加投与を繰り返す際には、呼吸器系抑制・循環器系抑制に注意する。
  • 3.有機リン中毒、カーバメート中毒患者に本剤を投与する際は、特に次記事項に注意する。
    • 1)有機リン中毒における痙攣、カーバメート中毒における痙攣に対して投与する場合は、必ず呼吸状態の把握及び気道確保を行う。
    • 2)有機リン中毒、カーバメート中毒患者に本剤を投与する際は、本剤は直接的な解毒作用を有さないため、アトロピン及びプラリドキシムを投与した上で本剤を投与する。

ホリゾン注射液10mgの効能効果

  • 1.神経症における不安・緊張・抑欝。
  • 2.次記疾患及び状態における不安・興奮・抑欝の軽減:麻酔前、麻酔導入時、麻酔中、術後、アルコール依存症の禁断<離脱>症状、分娩時。
  • 3.次記状態における痙攣の抑制:てんかん様重積状態、有機リン中毒、カーバメート中毒。

ホリゾン注射液10mgの副作用

承認時までの調査では896例中385例(43.0%)に、市販後の頻度調査(1973年11月時点)では5,231例中783例(15.0%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められている。

次の副作用は前記の調査あるいは自発報告等で認められたものである。

  • 1.重大な副作用
    • 1)依存性(頻度不明*):大量連用により、薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与する。また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、譫妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状が現れることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う。
    • 2)舌根沈下による気道閉塞(0.1~5%未満)、呼吸抑制(頻度不明):舌根沈下による気道閉塞が、また、慢性気管支炎等の呼吸器疾患に用いた場合、呼吸抑制が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    • 3)刺激興奮、錯乱(いずれも頻度不明):統合失調症等の精神障害者に投与すると逆に刺激興奮、錯乱等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    • 4)循環性ショック(頻度不明):循環性ショックが現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    • *:ベンゾジアゼピン系薬剤共通の注意のため。
  • 2.その他の副作用
    • 1)精神神経系:(5%以上又は頻度不明)眠気、(0.1~5%未満)ふらつき、眩暈、頭痛、失禁、言語障害、歩行失調、(0.1%未満)振戦、複視、霧視、眼振、失神、多幸症。
    • 2)肝臓:(0.1~5%未満)黄疸[観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う]。
    • 3)血液:(0.1%未満)顆粒球減少、白血球減少[観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う]。
    • 4)循環器:(0.1~5%未満)血圧低下、頻脈、徐脈。
    • 5)消化器:(0.1~5%未満)悪心、嘔吐、便秘、口渇、食欲不振。
    • 6)過敏症:(5%以上又は頻度不明)発疹[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
    • 7)その他:(0.1~5%未満)倦怠感、脱力感、浮腫。

ホリゾン注射液10mgの使用上の注意

【禁忌】

  • 1.急性狭隅角緑内障のある患者[本剤の弱い抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化する恐れがある]。
  • 2.重症筋無力症のある患者[本剤の筋弛緩作用により症状が悪化する恐れがある]。
  • 3.ショック、昏睡、バイタルサインの悪い急性アルコール中毒の患者[ときに頻脈、徐脈、血圧低下、循環性ショックが現れることがある]。
  • 4.リトナビル投与中(HIVプロテアーゼ阻害剤)の患者。

【慎重投与】

  • 1.心障害、肝障害、腎障害のある患者[心障害では症状が悪化、肝障害・腎障害では排泄が遅延する恐れがある]。
  • 2.脳器質的障害のある患者[作用が強く現れる]。
  • 3.乳・幼児[作用が強く現れる]。
  • 4.高齢者。
  • 5.衰弱患者[作用が強く現れる]。
  • 6.高度重症患者、呼吸予備力の制限されている患者[静脈内投与時、無呼吸、心停止が起こりやすい]。

【重要な基本的注意】

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意する。

【相互作用】

  • 1.併用禁忌:HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル<ノービア>)[過度の鎮静や呼吸抑制を起こす恐れがある(チトクロームP450に対する競合的阻害作用による)]。
  • 2.併用注意:
    • 1)中枢神経抑制剤(フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等)、モノアミン酸化酵素阻害剤、アルコール(飲酒)[眠気・注意力低下・集中力低下・反射運動能力低下等が増強することがある(相互に中枢神経抑制作用が増強することが考えられている)]。
    • 2)シメチジン、オメプラゾール[眠気・注意力低下・集中力低下・反射運動能力低下等が増強することがある(本剤のクリアランスがシメチジンとの併用により27~51%、オメプラゾールとの併用により27~55%減少することが報告されている)]。
    • 3)シプロフロキサシン[眠気・注意力低下・集中力低下・反射運動能力低下等が増強することがある(本剤のクリアランスがシプロフロキサシンとの併用により低下することが報告されている)]。
    • 4)フルボキサミンマレイン酸塩[眠気・注意力低下・集中力低下・反射運動能力低下等が増強することがある(本剤の代謝が阻害されることにより本剤のクリアランスが低下することが報告されている)]。
    • 5)マプロチリン塩酸塩:
      • (1)マプロチリン塩酸塩[眠気・注意力低下・集中力低下・反射運動能力低下等が増強することがある(相互に中枢神経抑制作用が増強することが考えられている)]。
      • (2)マプロチリン塩酸塩[併用中の本剤を急速に減量又は中止すると痙攣発作が起こる可能性がある(本剤の抗痙攣作用により抑制されたマプロチリン塩酸塩の痙攣作用が本剤の減量・中止により現れることがある)]。
    • 6)ダントロレンナトリウム水和物[筋弛緩作用を増強する可能性がある(相互に筋弛緩作用が増強することが考えられている)]。

【高齢者への投与】

高齢者へ投与する場合は、少量から投与を開始するなど慎重に投与する[運動失調等の副作用が発現しやすい]。

【妊婦・産婦・授乳婦等への投与】

  • 1.妊婦等:
    • 1)妊婦<3カ月以内>又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中に本剤の投与を受けた患者の中に奇形児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある]。
    • 2)妊娠後期の婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されており、なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある(ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸増強を起こすことが報告されている)。また、分娩時に静脈内注射した例にsleeping babyが報告されている]。
    • 3)分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状が現れることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。
  • 2.授乳婦:授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる[ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことがあり、また、黄疸増強する可能性がある]。

【小児等への投与】

低出生体重児、新生児に使用する場合には十分注意する[外国において、ベンジルアルコールの静脈内大量投与(99~234mg/kg)により、中毒症状(あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等)が低出生体重児に発現したとの報告がある(本剤は添加剤としてベンジルアルコールを含有している)]。

【過量投与】

本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意(禁忌、慎重投与、相互作用等)を必ず読む。

【適用上の注意】

  • 1.調製時:
    • 1)他の注射液と混合又は希釈して使用しない。
    • 2)本品は、ワンポイントカットアンプルであるが、アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。
  • 2.投与時:
    • 1)経口投与が困難な場合や、緊急の場合、また、経口投与で効果が不十分と考えられる場合にのみ使用する。なお、経口投与が可能で効果が十分と判断された場合には、速やかに経口投与に切り替える。
    • 2)投与経路は静脈内注射を原則とする。
    • 3)筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、次記の点に注意する。
      • (1)筋肉内注射は、やむを得ない場合にのみ、必要最小限に行い、なお、特に筋肉内注射時同一部位への反復注射は行わない。
      • (2)筋肉内注射時神経走行部位を避けるよう注意する。
      • (3)注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射する。
    • 4)急速に静脈内に注射した場合、あるいは細い静脈内に注射した場合には、血栓性静脈炎を起こす恐れがある。
    • 5)動脈内に注射した場合には、末梢壊死を起こす恐れがあるので、動脈内には絶対に注射しない。
    • 6)静脈内注射時に血管痛が、また、筋肉内注射時に注射部痛、硬結がみられることがある。

【その他の注意】

投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニルを投与された(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤を投与された)患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、鎮静・抗痙攣作用が遅延する恐れがある。

ホリゾン注射液10mg

ホリゾン注射液10mg