チアプリド錠25mg「サワイ」 添付文書情報

チアプリドとして、1日75～150mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

パーキンソニズムに伴うジスキネジーの患者では、1日1回、25mgから投与を開始することが望ましい。

＜用法・用量に関連する使用上の注意＞

脳梗塞後遺症の場合：本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与6週で効果が認められない場合には投与を中止する。

• 1．脳梗塞後遺症に伴う攻撃的行為、精神興奮、徘徊、譫妄の改善。
• 2．特発性ジスキネジー及びパーキンソニズムに伴うジスキネジー。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

• 1．重大な副作用（頻度不明）
  • 1）悪性症候群（Syndrome malin）：悪性症候群が現れることがあるので、無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行う（本症発症時には、白血球増加や血清CK上昇（血清CPK上昇）がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある）、なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。
  • 2）昏睡：昏睡が現れることがあるので、このような症状が発現した場合には投与を中止する。
  • 3）痙攣：痙攣が現れることがあるので、このような症状が発現した場合には投与を中止する。
  • 4）QT延長、心室頻拍：QT延長、心室頻拍（Torsades de Pointesを含む）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
• 2．その他の副作用（頻度不明）
  • 1）循環器：不整脈、頻脈、胸内苦悶、血圧上昇、血圧低下［このような症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与する］。
  • 2）錐体外路症状：パーキンソン症候群（振戦、筋強剛、運動減少、流涎、姿勢障害・歩行障害等）、ジスキネジー、言語障害、咬痙、アカシジア、ジストニア、嚥下障害［このような症状が現れた場合には、減量又は抗パーキンソン剤の併用等適切な処置をとる］。
  • 3）内分泌：乳汁分泌、女性化乳房、月経異常［このような症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与する］。
  • 4）精神神経系：眠気、不眠、不安・焦燥、抑うつ、ぼんやり、性欲亢進。
  • 5）自律神経系：眩暈・ふらつき、口渇、頭痛・頭重、脱力感・倦怠感、しびれ、排尿障害、尿失禁、耳鳴。
  • 6）消化器：悪心・嘔吐、腹痛・胃部不快感、食欲不振、便秘、口内炎、下痢、食欲亢進、腹部膨満感。
  • 7）肝臓：AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）、Al-P上昇、黄疸。
  • 8）過敏症：発疹、そう痒感［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。
  • 9）その他：発熱、眼調節障害、ほてり、貧血。

【禁忌】

プロラクチン分泌性下垂体腫瘍（プロラクチノーマ）の患者［抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌が促進し、病態を悪化させる恐れがある］。

【慎重投与】

• 1．重篤な循環器障害のある患者［血圧低下が現れやすい］。
• 2．QT延長のある患者［QT延長が悪化する恐れがある］。
• 3．QT延長を起こしやすい患者（著明な徐脈のある患者、低カリウム血症のある患者等）［QT延長が発現する恐れがある］。
• 4．腎障害のある患者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。
• 5．高齢者。
• 6．褐色細胞腫の疑いのある患者［類似化合物であるスルピリドの投与により急激な昇圧発作が現れたとの報告がある］。
• 7．脱水を伴う身体的疲弊・栄養不良状態を伴う身体的疲弊等のある患者［悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい］。

【重要な基本的注意】

• 1．眠気、眩暈・ふらつき等が現れることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意する。
• 2．制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意する。

【相互作用】

• 併用注意：
• 1．QT延長を起こすことが知られている薬剤（ハロペリドール等）［QT延長・心室性不整脈等の重篤な副作用を起こす恐れがある（本剤及びこれらの薬剤はいずれもQT間隔を延長させる恐れがあるため、併用により作用が増強する恐れがある）］。
• 2．ベンザミド系薬剤（メトクロプラミド、スルピリド等）、フェノチアジン系薬剤（クロルプロマジン等）、ブチロフェノン系薬剤（ハロペリドール等）［内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる（本剤及びこれらの薬剤は抗ドパミン作用を有するため、併用により抗ドパミン作用が強く現れる）］。
• 3．ドパミン作動薬（レボドパ等）［相互に作用を減弱させることがある（本剤は抗ドパミン作用を有するため、作用が拮抗する）］。
• 4．中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体、麻酔剤等）［相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある（本剤及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有する）］。
• 5．アルコール（飲酒）［相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある（ともに中枢神経抑制作用を有する）］。

【高齢者への投与】

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続する恐れがあるので、副作用（錐体外路症状等）の発現に注意し、低用量（例えば1回25mg、1日1～2回）から投与を開始するなど慎重に投与する。

【妊婦・産婦・授乳婦等への投与】

• 1．妊婦等：妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。
• 2．授乳婦：授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる［動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている］。

【小児等への投与】

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

【過量投与】

• 1．過量投与時の症状：パーキンソン症候群等の錐体外路症状、昏睡等が現れることがある。
• 2．過量投与時の処置：主として対症療法及び維持療法を行う（なお、本剤は血液透析ではわずかしか除去されないため、血液透析は有効ではない）。

【適用上の注意】

薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。

【その他の注意】

• 1．動物（ラット）の亜急性及び慢性毒性試験で子宮萎縮及び精巣萎縮を、また、生殖試験で交尾までの期間の延長を起こすとの報告がある。
• 2．ラットに長期間経口投与した試験において、臨床最大用量の30倍（75mg/kg/日）以上の投与量で乳腺腫瘍、また、60倍（150mg/kg/日）で下垂体腫瘍発生頻度が対照群に比し高いとの報告がある。
• 3．動物実験（ウサギ）で着床後胚損失率増加が80及び160mg/kg/日で報告されている。

【取扱い上の注意】

• 安定性試験：
• 1．錠25mg/錠50mg：PTP包装及びバラ包装したものを用いた長期保存試験（室温、3年間）の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。
• 2．細粒10%：バラ包装したものを用いた長期保存試験（室温、3年間）の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。