ネクセトール錠180mg 添付文書情報

通常、成人にはベムペド酸として180mgを1日1回経口投与する。

【用法及び用量に関連する注意】

HMG-CoA還元酵素阻害剤による治療が適さない場合を除き、HMG-CoA還元酵素阻害剤と併用すること。

高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症。

【効能又は効果に関連する注意】

• 1．適用の前に十分な診察及び検査を実施し、高コレステロール血症又は家族性高コレステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。
• 2．HMG-CoA還元酵素阻害剤で効果不十分な患者に使用、又は次に示すHMG-CoA還元酵素阻害剤による治療が適さない患者に使用すること。・ 副作用の既往等によりHMG-CoA還元酵素阻害剤の使用が困難な患者に使用すること。・ HMG-CoA還元酵素阻害剤の使用が禁忌とされる患者に使用すること。
• 3．家族性高コレステロール血症のうちホモ接合体については使用経験がないので、治療上やむを得ないと判断される場合のみ、LDLアフェレーシス等の非薬物療法の補助として本剤の適用を考慮すること。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

• 2．その他の副作用：
  • ［1］血液：（頻度不明）貧血、ヘモグロビン減少。
  • ［2］代謝：（5%以上）高尿酸血症、（1～5%未満）痛風。
  • ［3］肝臓：（1～5%未満）肝機能異常、肝機能検査値上昇、（1%未満）AST上昇、ALT上昇。
  • ［4］腎臓・泌尿器：（頻度不明）血中クレアチニン増加、血中尿素増加、糸球体濾過率減少。
  • ［5］その他：（1%未満）四肢痛。

【禁忌】

• 1．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
• 2．妊婦又は妊娠している可能性のある女性。

【重要な基本的注意】

• 1．本剤投与にあたっては、あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法、禁煙、他の虚血性心疾患のリスクファクター（糖尿病、高血圧症等）の軽減等も十分考慮すること。
• 2．本剤投与中は血中脂質値を定期的に検査し、本剤に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。
• 3．HMG-CoA還元酵素阻害剤及び他の脂質異常症治療薬と併用する場合は、併用する薬剤の電子添文の2.禁忌、8.重要な基本的注意、9.特定の背景を有する患者に関する注意及び11.1重大な副作用の記載を必ず確認すること。
• 4．本剤はHMG-CoA還元酵素阻害剤の血中濃度を上昇させることから、横紋筋融解症等の副作用があらわれるおそれがある（本剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤を併用する場合は、定期的にCKを測定するなど患者の状態を十分に観察すること）。また、横紋筋融解症等の副作用の症状又は徴候があらわれた場合には速やかに医師に相談するよう患者に指導すること。
• 5．本剤投与により尿酸値上昇し、高尿酸血症又は高尿酸血症悪化があらわれるおそれがあるため、血清尿酸値の測定等の観察を十分行うこと。

【合併症・既往歴等のある患者】

• 1．痛風の既往歴のある患者又は高尿酸血症の患者：症状が悪化し痛風を引き起こすおそれがある。

【肝機能障害患者】

• 1）重度肝機能障害のある患者（Child-Pugh分類C）：本剤の非結合形の血中濃度が上昇するおそれがある（重度の肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない）。

【生殖能を有する者】

妊娠する可能性のある女性：妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び最終投与後1週間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること。

【妊婦】

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（動物実験（ラット）で臨床用量に相当又は下回る曝露で、胎仔骨格所見（胎仔肩甲骨弯曲と胎仔肋骨弯曲）の発現頻度の増加が報告されている）。また、動物実験（妊娠期及び授乳期ラット）で臨床用量の曝露量以下で、出生仔学習能力遅延、死産仔数増加・出生仔生存率低下、及び出生仔体重低値が報告されている。

【授乳婦】

授乳しないことが望ましい（ヒトで乳汁中への移行が報告されている）。

【小児等】

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

【適用上の注意】

• 1．薬剤交付時の注意：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

【その他の注意】

• 2．非臨床試験に基づく情報：
  • 1）動物実験（雄ラット又は雄マウス）において、臨床用量と同程度の曝露量で、肝細胞腺腫及び肝細胞癌、甲状腺濾胞細胞腺腫、又は膵島細胞腺腫と膵島細胞癌の合計値の増加が報告されている。肝臓腫瘍及び甲状腺腫瘍は、雄だけで認められており、げっ歯類特異的なPPARαアゴニスト作用による影響と一致していることからヒトリスクが低いと考えられている。膵臓腫瘍については、ヒトでの関連性は不明である。
  • 2）動物実験（カニクイザル）において、臨床用量の約2倍の曝露量で、肝細胞空胞化（肝細胞脂肪滴蓄積）が報告されている。肝細胞の空胞化（脂肪滴の蓄積）のヒトへの影響は不明である。

【保管上の注意】

室温保存。