プロカテロール塩酸塩シロップ5μg/mL「日新」 添付文書情報

プロカテロール塩酸塩水和物として1回50μg（シロップとして10mL）を1日1回就寝前ないしは1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。

6歳以上の小児にはプロカテロール塩酸塩水和物として1回25μg（シロップとして5mL）を1日1回就寝前ないしは1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。

6歳未満の乳幼児にはプロカテロール塩酸塩水和物として1回1.25μg/kg（シロップとして0.25mL/kg）を1日2回、朝及び就寝前ないしは1日3回、朝、昼及び就寝前に経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

＜参考＞本剤 1回投与量換算（6歳未満の乳幼児）

（体重）4kgの場合：（1回投与量）1.0mL。

（体重）6kgの場合：（1回投与量）1.5mL。

（体重）8kgの場合：（1回投与量）2.0mL。

（体重）10kgの場合：（1回投与量）2.5mL。

（体重）12kgの場合：（1回投与量）3.0mL。

（体重）14kgの場合：（1回投与量）3.5mL。

（体重）16kgの場合：（1回投与量）4.0mL。

（体重）18kgの場合：（1回投与量）4.5mL。

（体重）20kgの場合：（1回投与量）5.0mL。

次記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解：気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、急性気管支炎、喘息様気管支炎。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

• 1．重大な副作用（頻度不明）
  • 1）ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行う。
  • 2）重篤な血清カリウム値低下が報告されている。キサンチン誘導体併用、ステロイド剤併用及び利尿剤併用により血清カリウム値低下作用が増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意する。更に、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがあるので、このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
• 2．その他の副作用（頻度不明）
  • 1）循環器：動悸、頻脈、ほてり、上室性期外収縮・上室性頻拍・心室性期外収縮・心房細動等。
  • 2）精神神経系：振戦、頭痛、眩暈、不眠、手足のしびれ感、手指痙縮、筋痙直、筋痙攣、神経過敏等。
  • 3）消化器：嘔気・嘔吐、口渇、胃部不快感等。
  • 4）過敏症：発疹、そう痒感等［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。
  • 5）肝臓：AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）、LDH上昇等の肝機能障害。
  • 6）その他：全身倦怠感、脱力感、鼻閉、耳鳴、血清カリウム値低下、血糖上昇。

【禁忌】

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

【慎重投与】

• 1．甲状腺機能亢進症［甲状腺機能亢進症が増悪することがある］。
• 2．高血圧［血圧が上昇することがある］。
• 3．心疾患［動悸、不整脈、症状の増悪等が現れることがある］。
• 4．糖尿病［糖尿病が増悪することがある］。
• 5．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。

【重要な基本的注意】

• 1．気管支喘息治療における長期管理の基本は、吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の使用であり、気管支喘息において吸入ステロイド剤等により症状の改善が得られない場合、あるいは患者の重症度から吸入ステロイド剤等との併用による治療が適切と判断された場合にのみ、本剤と吸入ステロイド剤等を併用して使用する。本剤は吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の代替薬ではないため、患者が本剤の使用により症状改善を感じた場合であっても、医師の指示なく吸入ステロイド剤等を減量又は中止し、本剤を単独で用いることのないよう、患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与える。
• 2．本剤の投与期間中に発現する気管支喘息、慢性気管支炎又は肺気腫の急性の発作に対しては、短時間作動型吸入β2刺激剤等の他の適切な薬剤を使用するよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与える。また、短時間作動型吸入β2刺激剤等の使用量が増加したり、あるいは効果が十分でなくなってきた場合には、疾患の管理が十分でないことが考えられるので、可及的速やかに医療機関を受診し治療を受けるよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与える。更に、薬剤の使用量が増加したりあるいは効果が十分でなくなってきた状態では患者の生命が脅かされる可能性があるので、喘息患者では患者の症状に応じて吸入ステロイド剤等の増量等の抗炎症療法の強化を行う。
• 3．用法・用量通り正しく使用しても効果が認められない場合には、本剤が適当でないと考えられるので投与を中止する。
• 4．過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こす恐れがあるので、使用が過度にならないように注意する。

【相互作用】

• 併用注意：
• 1．カテコールアミン製剤（アドレナリン、イソプレナリン等）［不整脈、場合によっては心停止を起こす恐れがある（アドレナリン、イソプレナリン等のカテコールアミン製剤の併用によりアドレナリン作動性神経刺激の増大が起こるため不整脈を起こすことが考えられる）］。
• 2．キサンチン誘導体（テオフィリン、アミノフィリン水和物、ジプロフィリン等）［低カリウム血症、心・血管症状＜頻脈・不整脈等＞等のβ刺激剤の副作用症状を増強させることがあるので、副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う（キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下、心・血管症状等を増強することが考えられるが、低カリウム血症の増強についての機序は不明である）］。
• 3．ステロイド剤（ベタメタゾン、プレドニゾロン、ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム等）、利尿剤（フロセミド等）［血清カリウム値が低下し低カリウム血症による不整脈を起こす恐れがあるので、副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う（ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下を増強することが考えられる）］。

【高齢者への投与】

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど注意する。

【妊婦・産婦・授乳婦等への投与】

• 1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。
• 2．授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている］。

【小児等への投与】

低出生体重児及び新生児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

【臨床検査結果に及ぼす影響】

本剤はアレルゲンによる皮膚反応に抑制的に作用するので、皮膚テストを実施する場合には、12時間前より本剤の投与を中止することが望ましい。

【過量投与】

過量投与により、頻脈、頻脈性不整脈、血圧低下、神経過敏、振戦、低カリウム血症、高血糖、乳酸アシドーシス等が現れることがあるので、必要に応じ胃洗浄等により薬剤の除去を行うとともに、症状に応じて救急処置や一般的維持療法を行う。過量投与による重篤な頻脈性不整脈発現時にはβ遮断剤（プロプラノロール塩酸塩等）が有効な場合があるが、気道抵抗を上昇させる恐れがあるので、喘息患者等への投与には十分注意する。

【適用上の注意】

薬剤交付時：誤飲を避けるため、小児の手の届かないところに保管するよう指導する。

【その他の注意】

• 1．ラットを用いた14週間反復投与毒性試験で30mg/kg、26週間反復投与毒性試験で10mg/kg以上の用量で心筋障害が認められた。この心筋障害はイヌにおいても認められたが、他のβ刺激薬でもラット及びイヌにおいて認められた。
• 2．ラットを用いた104週間混餌投与試験において、薬物投与により、卵巣間膜腫が出現した。この腫瘍はラットに特異的なものであると考えられており、また、各種β刺激薬を長期間反復投与することにより発現することが報告されている。

【取扱い上の注意】

安定性試験：プロカテロール塩酸塩シロップ5μg/mL「日新」は、最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75%、6カ月）の結果、遮光保存において3年間安定であることが推測された。また、最終包装製品を用いた長期保存試験（遮光保存、3年）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、遮光保存における3年間の安定性が確認された。

【保管上の注意】

遮光。