商品名

アルプラゾラム錠0.4mg「トーワ」添付文書情報

一般名: アルプラゾラム0.4mg錠

薬価: 5.70（成分一致薬品で比較）

規格: 0.4mg 1錠

区分: （向）

製造メーカー: 東和薬品

販売メーカー: 東和薬品

薬効: 1．神経系及び感覚器官用医薬品
 11．中枢神経系用薬
 112．催眠鎮静剤，抗不安剤
 1124．ベンゾジアゼピン系製剤

アルプラゾラム錠0.4mg「トーワ」の用法・用量

アルプラゾラムとして1日1.2mgを3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。増量する場合には、最高用量を1日2.4mgとして漸次増量し、3～4回に分けて経口投与する。

高齢者では、1回0.4mgの1日1～2回投与から開始し、増量する場合でも1日1.2mgを超えないものとする。

アルプラゾラム錠0.4mg「トーワ」の効能・効果

心身症（胃潰瘍・十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群、自律神経失調症）における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ・睡眠障害。

アルプラゾラム錠0.4mg「トーワ」の副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

1．重大な副作用（頻度不明）
- 1）連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与する。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、譫妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状が現れることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行う。
- 2）刺激興奮、錯乱等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
- 3）慢性気管支炎等の呼吸器疾患に用いた場合、呼吸抑制が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
- 4）そう痒、蕁麻疹、顔面潮紅・顔面腫脹、息切れ等のアナフィラキシーが現れたとの報告があるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
- 5）AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）、γ-GTP上昇等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
2．その他の副作用（頻度不明）
- 1）精神神経系：眠気、眩暈・ふらつき、頭痛、不眠、眼症状（霧視、複視）、構音障害、焦燥感、神経過敏、健忘、尿失禁、振戦。
- 2）肝臓：AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）、γ-GTP上昇。
- 3）循環器：血圧低下、動悸。
- 4）消化器：口渇、悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹部不快感、便秘、下痢。
- 5）過敏症：発疹、そう痒、光線過敏性反応［このような場合には投与を中止する］。
- 6）骨格筋：脱力感・倦怠感、筋弛緩等の筋緊張低下症状。
- 7）その他：発汗。

アルプラゾラム錠0.4mg「トーワ」の使用上の注意

【禁忌】

1．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2．急性閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。
3．重症筋無力症の患者［筋弛緩作用により症状が悪化する恐れがある］。
4．HIVプロテアーゼ阻害剤投与中（インジナビル等）の患者。

【慎重投与】

1．心障害のある患者［症状が悪化する恐れがある］。
2．肝障害のある患者［肝臓で代謝されるため、クリアランスが低下する恐れがある］。
3．腎障害のある患者［排泄が遅延する恐れがある］。
4．脳器質的障害のある患者［作用が強く現れる］。
5．小児。
6．高齢者。
7．衰弱患者［作用が強く現れる］。
8．中等度呼吸障害又は重篤な呼吸障害（呼吸不全）のある患者［症状が悪化する恐れがある］。

【重要な基本的注意】

1．眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意する。
2．連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避ける（本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討する）。

【相互作用】

本剤は肝薬物代謝酵素チトクロームP450・3Aで代謝される。

1．併用禁忌：HIVプロテアーゼ阻害剤（インジナビル（国内未発売）等）［過度の鎮静や呼吸抑制等が起こる可能性がある（チトクロームP450に対する競合的阻害により、本剤の血中濃度が大幅に上昇することが予測されている）］。
2．併用注意：
- 1）中枢神経抑制剤（フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等）、モノアミン酸化酵素阻害剤［眠気・注意力低下・集中力低下・反射運動能力低下等が増強することがある（相互に中枢神経抑制作用を増強することが考えられている）］。
- 2）アルコール（飲酒）［眠気・注意力低下・集中力低下・反射運動能力低下等が増強することがある（相互に中枢神経抑制作用を増強することが考えられている）］。
- 3）リトナビル含有製剤［リトナビルとの併用により、本剤のAUCが2.5倍、本剤のクリアランスが0.41倍、本剤の半減期が2.2倍になり、本剤の中枢神経抑制作用が増強するとの報告がある（本剤の肝臓での代謝が阻害されることが考えられている）］。
- 4）イトラコナゾール［本剤のAUCが2.8倍、本剤のクリアランスが0.41倍、本剤の半減期が2.7倍になり、本剤の中枢神経抑制作用が増強するとの報告がある（イトラコナゾールが本剤の肝薬物代謝酵素であるチトクロームP450・3A4を阻害することが考えられている）］。
- 5）ポサコナゾール［鎮静の延長や呼吸抑制の恐れがあるため、ポサコナゾールとの併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合を除き避け、併用する場合には、本剤の用量を調節する（ポサコナゾールが本剤の肝薬物代謝酵素であるチトクロームP450・3A4を阻害することにより、本剤の血中濃度が上昇すると予測される）］。
- 6）フルボキサミンマレイン酸塩［本剤のAUCが2.0倍、本剤のクリアランスが0.51倍、本剤の最高血中濃度が1.9倍になり、本剤の中枢神経抑制作用が増強するとの報告がある（本剤の肝臓での代謝が阻害されることが考えられている）］。
- 7）シメチジン［本剤の最高血中濃度が1.9倍、本剤のクリアランスが0.58倍、本剤の半減期が1.2倍になるとの報告があるので、本剤を減量するか、又は他の抗潰瘍剤を用いるなど注意する（本剤の肝臓での代謝が阻害されることが考えられる）］。
- 8）イミプラミン、デシプラミン［併用薬剤の血中濃度が1.2～1.3倍に上昇することが報告されている（本剤により併用薬剤の肝臓での代謝が阻害されることが考えられる）］。
- 9）カルバマゼピン［本剤の血中濃度が0.5倍以下に低下し原疾患の悪化が認められた例が報告されている（本剤の肝臓での代謝が促進することが考えられる）］。
- 10）ジゴキシン［本剤との併用においてジゴキシンの血中濃度が上昇するとの報告があるので、特に高齢者では注意する（機序不明）］。

【高齢者への投与】

高齢者へ投与する場合には、少量から投与を開始するなど慎重に投与する［運動失調等の副作用が発現しやすい］。

【妊婦・産婦・授乳婦等への投与】

1．妊婦＜3カ月以内＞又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中に他のベンゾジアゼピン系化合物（ジアゼパム）の投与を受けた患者の中に奇形児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告があり、また、本剤を動物（ラット、ウサギ）に大量投与したとき、骨格異常、胎仔死亡、出産仔の発育遅延増加が報告されている］。
2．妊娠後期の女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されており、なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある（また、ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に黄疸増強を起こすことが報告されている）］。
3．分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状が現れることが、ベンゾジアゼピン系化合物で報告されている。
4．授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる［ヒト母乳中に移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことが、他のベンゾジアゼピン系化合物（ジアゼパム）で報告されており、また、黄疸増強する可能性がある］。

【小児等への投与】

小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

【過量投与】

1．症状：本剤の過量投与により、傾眠、錯乱、協調運動障害、反射減退及び昏睡等が現れることがある。
2．処置：過量投与時、呼吸、脈拍、血圧の監視を行うとともに、胃洗浄、輸液、気道の確保等の適切な処置を行う（また、本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意（禁忌、慎重投与、相互作用等）を必ず読む）。