商品名

レキサルティ錠2mg 添付文書情報

レキサルティ錠2mgの用法用量

ブレクスピプラゾールとして1日1回1mgから投与を開始した後、4日以上の間隔をあけて増量し、1日1回2mgを経口投与する。

<用法・用量に関連する使用上の注意>

  • 1.本剤の1日量4mgを超える用量での安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
  • 2.本剤とCYP2D6阻害剤(キニジン、パロキセチン等)及び/又は強いCYP3A4阻害剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン等)を併用する場合及びCYP2D6の活性が欠損していることが判明している患者(Poor Metabolizer)では、本剤の血漿中濃度が上昇する恐れがあるため、次を参考に用法・用量の調節を行う。
    • 1)CYP2D6阻害剤併用又は強いCYP3A4阻害剤併用のいずれか:1回1mgを1日1回。
    • 2)CYP2D6の活性が欠損していることが判明している患者:1回1mgを1日1回。
    • 3)CYP2D6阻害剤及び強いCYP3A4阻害剤のいずれも併用:1回1mgを2日に1回。
    • 4)CYP2D6の活性が欠損していることが判明している患者が強いCYP3A4阻害剤を併用:1回1mgを2日に1回。
  • 3.高度腎機能障害(クレアチニンクリアランスが30mL/min未満)、又は中等度から重度の肝機能障害<Child-Pugh分類B又はC>のある患者では、本剤の血漿中濃度が上昇する恐れがあることから、減量又は投与間隔の延長等を考慮し、投与に際しては患者の状態を慎重に観察する。

レキサルティ錠2mgの効能効果

統合失調症。

レキサルティ錠2mgの副作用

国内臨床試験において安全性解析の対象となった578例中、臨床検査値の異常を含む副作用が233例(40.3%)に認められた。主な副作用は、アカシジア(5.7%)、高プロラクチン血症(4.0%)であった。また、外国の主要なプラセボ対照二重盲検試験において安全性解析の対象となった942例中、臨床検査値の異常を含む副作用が314例(33.3%)に認められた。主な副作用は、頭痛(6.3%)、不眠(5.7%)であった。

  • 1.重大な副作用
    • 1)悪性症候群(頻度不明):悪性症候群が現れることがあるので、発熱、無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗、白血球数増加、血清CK上昇(血清CPK上昇)等の異常が認められた場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行う(また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられ、急性腎障害に至ることがあるので注意する)。
    • 2)遅発性ジスキネジー(頻度不明):長期投与により、口周部不随意運動等の不随意運動が現れることがあるので、このような症状が現れた場合は減量又は中止を考慮する(なお、投与中止後も症状が持続することがある)。
    • 3)麻痺性イレウス(頻度不明):腸管麻痺(食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部膨満あるいは腹部弛緩及び腸内容物うっ滞等の症状)を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺が現れた場合には、投与を中止する。
    • 4)横紋筋融解症(頻度不明):横紋筋融解症が現れることがあるので、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等に注意し、異常が認められた場合には、適切な処置を行う。
    • 5)高血糖(0.1%)、糖尿病性ケトアシドーシス(頻度不明)、糖尿病性昏睡(頻度不明):高血糖悪化や糖尿病悪化が現れた場合、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡に至ることがあるので、血糖値の測定や、口渇、多飲、多尿、頻尿等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、インスリン製剤の投与を行うなど、適切な処置を行う。
    • 6)痙攣(0.1%):痙攣が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    • 7)無顆粒球症(頻度不明)、白血球減少(0.1%):無顆粒球症、白血球減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    • 8)肺塞栓症(0.1%)、深部静脈血栓症(0.1%):肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が現れることがあるので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
  • 2.その他の副作用
    • 1)精神神経系:(1~5%未満)不眠、頭痛、傾眠、激越、浮動性眩暈、鎮静、(1%未満)落ち着きのなさ、不安、悪夢、回転性眩暈、体位性眩暈、自殺念慮、精神病性障害、歯ぎしり、神経過敏、異常な夢、チック、無為、平衡障害、敵意、錯感覚、幻聴、耳鳴、睡眠障害、勃起不全、パニック障害、抜毛癖、頭部動揺、衝動行為、頭部不快感。
    • 2)錐体外路症状:(5%以上)アカシジア、(1~5%未満)振戦、錐体外路障害、(1%未満)ジスキネジー、パーキンソン症候群、流涎、筋骨格硬直、筋固縮、ジストニア、筋痙縮、運動緩慢、精神運動亢進。
    • 3)循環器:(1%未満)高血圧、心電図QT延長、起立性低血圧、徐脈、頻脈、不整脈、動悸、心室性期外収縮、第1度房室ブロック、右脚ブロック、心電図QRS群延長、低血圧。
    • 4)消化器:(1~5%未満)悪心、便秘、(1%未満)口内乾燥、食欲不振、下痢、嘔吐、消化不良、腹痛、食欲亢進、腹部不快感、腹部膨満、胃食道逆流性疾患、胃炎、排便回数増加、歯肉腫脹、口唇乾燥、裂肛、(頻度不明)嚥下障害。
    • 5)血液:(1%未満)白血球増多、貧血、APTT延長、血小板減少、ヘモグロビン低下、好中球減少、好中球増多。
    • 6)内分泌:(1~5%未満)高プロラクチン血症、(1%未満)月経異常、高インスリン血症、血中甲状腺刺激ホルモン増加、血中甲状腺刺激ホルモン減少、血中コルチコトロピン増加、甲状腺機能低下症、高コルチコイド症、遊離サイロキシン減少、血中プロラクチン減少、血中コルチコトロピン減少、遊離サイロキシン増加。
    • 7)泌尿器:(1%未満)尿中血陽性、尿閉、頻尿。
    • 8)肝臓:(1%未満)肝障害、AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、血中ビリルビン増加、γ-GTP上昇、脂肪肝、肝酵素上昇、LDH上昇。
    • 9)過敏症:(1%未満)発疹、そう痒症、紅斑。
    • 10)皮膚:(1%未満)皮膚炎、ざ瘡、逆むけ、皮膚乾燥。
    • 11)代謝異常:(1~5%未満)CK上昇(CPK上昇)、(1%未満)糖尿病、脂質異常症、高尿酸血症、低カリウム血症、低ナトリウム血症、高カリウム血症。
    • 12)呼吸器:(1%未満)気管支炎、咳嗽、鼻出血、息詰まり感、口腔咽頭痛、副鼻腔うっ血。
    • 13)眼:(1%未満)霧視、眼乾燥、眼瞼痙攣、瞬目過多、流涙増加、眼球回転発作、結膜炎、眼瞼下垂、羞明。
    • 14)その他:(1~5%未満)体重増加、(1%未満)疲労、倦怠感、体重減少、口渇、ほてり、筋肉痛、無力症、歩行障害、疼痛、重感、背部痛、顎痛、筋攣縮、筋緊張、灼熱感、頚部痛、性器出血、非心臓性胸痛、四肢痛、関節硬直、カンジダ症、真菌感染、(頻度不明)体温調節障害。

レキサルティ錠2mgの使用上の注意

【禁忌】

  • 1.昏睡状態の患者[昏睡状態を悪化させる恐れがある]。
  • 2.バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[中枢神経抑制作用が増強される恐れがある]。
  • 3.アドレナリン投与中<アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く>の患者。
  • 4.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

【慎重投与】

  • 1.心・血管疾患、脳血管障害、低血圧又はこれらの既往歴のある患者[本剤の投与により血圧降下が現れることがある]。
  • 2.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある]。
  • 3.糖尿病又はその既往歴のある患者、あるいは糖尿病の家族歴、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者[血糖値が上昇することがある]。
  • 4.自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者[自殺念慮、自殺企図が現れることがある]。
  • 5.肝機能障害のある患者[本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇する恐れがある]。
  • 6.腎機能障害のある患者[本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇する恐れがある]。
  • 7.高齢者。

【重要な基本的注意】

  • 1.眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。
  • 2.興奮悪化、敵意悪化、誇大性悪化等の精神症状を悪化させる可能性があるので、観察を十分に行い、悪化がみられた場合には他の治療法に切り替えるなど適切な処置を行う。
  • 3.本剤の投与により、高血糖悪化や糖尿病悪化が現れ、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡に至ることがあるので、本剤投与中は、口渇、多飲、多尿、頻尿等の症状に注意するとともに、特に糖尿病又はその既往歴あるいは糖尿病の危険因子を有する患者では、血糖値の測定等の観察を十分に行う。
  • 4.本剤の投与に際し、あらかじめ高血糖や糖尿病の悪化が現れ、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡に至る副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、高血糖症状(口渇、多飲、多尿、頻尿等)に注意し、このような症状が現れた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導する。
  • 5.原疾患による可能性もあるが、本剤投与後に病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が現れたとの報告があるので、衝動制御障害の症状について、あらかじめ患者及び家族等に十分に説明を行い、症状が現れた場合には、医師に相談するよう指導し、また、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察し、症状が現れた場合には必要に応じて減量又は投与を中止するなど、適切な処置を行う。
  • 6.本剤の投与により体重増加及び脂質異常症などの代謝の変化が発現することがあるので、本剤投与中は体重の推移を注意深く観察し、体重変動が認められた場合には原因精査(合併症の影響の有無等)を実施し、必要に応じて適切な処置を行う。
  • 7.嚥下障害が発現する恐れがあるので、特に誤嚥性肺炎のリスクのある患者に本剤を投与する場合には、慎重に経過を観察する。
  • 8.投与初期、再投与時、増量時にα交感神経遮断作用に基づく起立性低血圧が現れることがあるので、患者の状態を慎重に観察し、低血圧症状が現れた場合は減量する等、適切な処置を行う。
  • 9.肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が発現する恐れがあるので、不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意する。

【相互作用】

本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4及びCYP2D6で代謝される。

  • 1.併用禁忌:アドレナリン<アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く><ボスミン>[アドレナリンの作用を逆転させ血圧降下を起こす恐れがある(アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される可能性がある)]。
  • 2.併用注意:
    • 1)中枢神経抑制剤(バルビツール酸誘導体、麻酔剤等)[相互に中枢神経抑制作用があるので、減量するなど注意する(ともに中枢神経抑制作用を有する)]。
    • 2)降圧剤[相互に降圧作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与する(ともに降圧作用を有する)]。
    • 3)ドパミン作動薬、レボドパ製剤[ドパミン作動作用を減弱する恐れがあるので、投与量を調節するなど慎重に投与する(本剤はドパミン受容体遮断作用を有する)]。
    • 4)アルコール(飲酒)[相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある(ともに中枢神経抑制作用を有する)]。
    • 5)CYP2D6阻害作用を有する薬剤(キニジン、パロキセチン等)[本剤の作用が増強する恐れがあるので、本剤を減量するなど考慮する(本剤の主要代謝酵素であるCYP2D6を強く阻害するため本剤の血中濃度が上昇する恐れがある)]。
    • 6)強いCYP3A4阻害作用を有する薬剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン等)[本剤の作用が増強する恐れがあるので、本剤を減量するなど考慮する(本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を強く阻害するため本剤の血中濃度が上昇する恐れがある)]。
    • 7)肝代謝酵素誘導作用を有する薬剤(特にCYP3A4誘導作用を有する薬剤)(カルバマゼピン、リファンピシン等)[本剤の作用が減弱する恐れがある(本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により本剤の血中濃度が低下する恐れがある)]。

【高齢者への投与】

高齢者は一般的に生理機能が低下していることから、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。

【妊婦・産婦・授乳婦等への投与】

  • 1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。妊娠後期に抗精神病薬が投与された場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状が現れたとの報告がある]。
  • 2.授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させる[動物実験(ラット)で乳汁移行が認められている]。

【小児等への投与】

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

【過量投与】

  • 1.徴候、症状:外国の臨床試験及び市販後自発報告で、最高54mgまで急性過量投与された成人において、幻聴等の症状が報告されている。
  • 2.処置:特異的解毒剤は知られていないが、本剤を過量に服用した場合は、補助療法、気道確保、酸素吸入、換気の処置を必要に応じて行う(直ちに心機能のモニターを開始し、心電図で不整脈の発現を継続的にモニターしながら患者が回復するまで十分に観察する)、活性炭の早期投与によりCmax及びAUCが低下することが確認されているが、本剤の過量投与に対する治療的処置として有効であるかについては十分な情報が得られていない、また、本剤は血漿蛋白質への結合率が高いことから、血液透析は有用でないと考えられる(なお、他剤服用の可能性が考えられる場合はその影響にも留意する)。

【適用上の注意】

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

【その他の注意】

  • 1.本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。
  • 2.マウスのがん原性試験において、雌の0.75mg/kg/日以上で、乳腺腫瘍及び下垂体腫瘍の発生頻度の上昇が報告されている。これらの腫瘍はげっ歯類では血中プロラクチンの上昇と関連した変化としてよく知られている。
  • 3.外国で実施された認知症に関連した精神病症状<承認外効能・効果>を有する高齢患者を対象とした17の臨床試験において、類薬の非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1.6~1.7倍高かったとの報告があり、また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率上昇に関与するとの報告がある。

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