商品名

エムラクリーム 添付文書情報

エムラクリームの組成成分

1g中

リドカイン:25mg

プロピトカイン:25mg

エムラクリームの用法用量

<成人>

レーザー照射予定部位又は注射針・静脈留置針穿刺予定部位に10c㎡あたり本剤1gを、密封法(ODT)により60分間塗布する。なお、1回あたりの塗布量は10gまでとし、塗布時間は120分を超えない。

<小児>

小児等には、レーザー照射予定部位又は注射針・静脈留置針穿刺予定部位に10c㎡あたり本剤1gを、密封法(ODT)により60分間塗布する。なお、1回あたりの塗布量及び塗布時間は次を超えない。

0~2カ月:最大塗布量1g、最大塗布時間60分。

3~11カ月(体重5kg以下):最大塗布量1g、最大塗布時間60分。

3~11カ月(体重5kg超):最大塗布量2g、最大塗布時間60分。

1~14歳(体重5kg以下):最大塗布量1g、最大塗布時間60分。

1~14歳(体重5kg超10kg以下):最大塗布量2g、最大塗布時間120分。

1~14歳(体重10kg超):最大塗布量10g、最大塗布時間120分。

<用法・用量に関連する使用上の注意>

  • 1.本剤を60分間(最大120分間、但し、0~11カ月、又は1~14歳で体重5kg以下の場合は最大60分間)ODTにより塗布後、本剤を除去し、直ちにレーザー照射又は注射針・静脈留置針穿刺を行う。
  • 2.小児等における本剤の塗布量は、体重、患部の大きさを考慮し、必要最小限にとどめる(また、塗布時間を遵守する)。

エムラクリームの効能効果

  • 1.皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和。
  • 2.注射針穿刺時・静脈留置針穿刺時の疼痛緩和。

エムラクリームの副作用

  • 1.皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和:
    • 成人:国内第1相薬物動態試験、第2相及び第3相臨床試験の3試験において97例中34例(35.1%)に副作用(臨床検査値の異常を含む)が認められ、副作用発現件数は45件であった。副作用は適用部位紅斑33件32例(33.0%)、適用部位蒼白8件8例(8.2%)、紅斑1件1例(1.0%)、潮紅1件1例(1.0%)、錯感覚1件1例(1.0%)、ALT(GPT)増加1件1例(1.0%)であった。
    • 小児:国内第3相臨床試験において30例中副作用は認められなかった(小児用法・用量追加承認時)。
  • 2.注射針・静脈留置針穿刺時の疼痛緩和:
    • 成人:国内第3相臨床試験の4試験において109例中19例(17.4%)に副作用が認められ、副作用発現件数は21件であった。副作用は適用部位蒼白13件13例(11.9%)、適用部位紅斑6件6例(5.5%)、適用部位硬結1件1例(0.9%)、そう痒症1件1例(0.9%)であった(効能・効果追加承認時)。
  • 1.重大な副作用
    • 1)ショック、アナフィラキシー(頻度不明):ショック、アナフィラキシーをおこすことがあるので、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、全身潮紅、呼吸困難、血管浮腫(顔面浮腫、喉頭浮腫等)、血圧低下、顔面蒼白、脈拍異常、意識障害等の症状が認められた場合には本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行う。
    • 2)意識障害、振戦、痙攣(頻度不明):意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状が現れることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。
    • 3)メトヘモグロビン血症(頻度不明):メトヘモグロビン血症が現れることがあるので、チアノーゼ等の症状が認められた場合には本剤の投与を直ちに中止し、メチレンブルーを投与する等、適切な処置を行う。
  • 2.その他の副作用:副作用の頻度は、エムラクリーム、エムラパッチでの国内臨床試験の結果を合わせて算出した。
    • 1)精神神経系:(0.1~10%)錯感覚、(頻度不明)浮動性眩暈、感覚鈍麻、頭痛。
    • 2)消化器系:(頻度不明)悪心、嘔吐。
    • 3)皮膚:(10%以上)紅斑、蒼白、(0.1~10%)潮紅、皮膚硬結、皮膚そう痒症、(頻度不明)皮膚小水疱、発疹、蕁麻疹、接触皮膚炎、湿疹、皮膚灼熱感、皮膚炎、皮膚色素過剰。
    • 4)その他:(0.1~10%)ALT増加(GPT増加)、(頻度不明)血腫、疼痛、変色、浮腫、倦怠感。

エムラクリームの使用上の注意

【禁忌】

  • 1.メトヘモグロビン血症のある患者[プロピトカインの代謝物であるo-トルイジンがメトヘモグロビンを産生し、症状が悪化する恐れがある]。
  • 2.本剤の成分又はアミド型局所麻酔剤に対して過敏症の既往歴のある患者。

【慎重投与】

  • 1.グルコース-6-リン酸脱水素酵素<G-6-PD>欠乏患者[メトヘモグロビン血症が発現しやすい]。
  • 2.心刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させることがある]。
  • 3.重篤な肝障害又は重篤な腎障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる]。

【相互作用】

リドカインは、主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される。

  • 併用注意:
  • 1.クラス3抗不整脈剤(アミオダロン等)[心機能抑制作用が増強する恐れがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行う(作用が増強することが考えられる)]。
  • 2.サルファ剤(スルファメトキサゾール)、エステル型局所麻酔薬(プロカイン、アミノ安息香酸エチル)、硝酸薬(ニトログリセリン、亜硝酸アミル)[メトヘモグロビン血症を起こすことがあるので、チアノーゼ等の症状が認められた場合には、本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行う(いずれも単独投与によりメトヘモグロビン血症が報告されている)]。
  • 3.アミド型局所麻酔剤(メピバカイン、ブピバカイン)、クラス1抗不整脈薬(リドカイン、キニジン)[中毒症状が相加的に起こる恐れがある(併用により中毒症状が相加的に起こることが考えられる)]。

【妊婦・産婦・授乳婦等への投与】

  • 1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。
  • 2.授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させる[リドカインはヒト母乳中へ移行することが報告されている]。

【小児等への投与】

  • 1.低出生体重児に対する安全性は確立していない(国内における使用経験がない)。
  • 2.海外において、特に低出生体重児、新生児又は乳児<1歳未満>では重篤なメトヘモグロビン血症が多く報告されている。

【過量投与】

過量投与時、局所麻酔剤の血中濃度の上昇に伴い、神経系興奮症状が発現し、重症例では中枢神経抑制及び循環抑制を呈する。また、高用量のプロピトカインは、メトヘモグロビン血症を引き起こすことがあり、本剤の大量投与によりメトヘモグロビン血症が報告されている。

  • 徴候、症状:
  • 1.過量投与時の中枢神経系症状:初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等が現れ、症状が進行すると意識消失、全身痙攣が現れ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じる恐れがあり、より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。
  • 2.過量投与時の心血管系症状:血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等が現れる。
  • 3.過量投与時の処置:呼吸を維持し、酸素を十分投与することが重要であり、必要に応じて人工呼吸を行う。過量投与による振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)を投与する。過量投与による心機能抑制に対しては、カテコールアミン等の昇圧剤を投与する。過量投与により心停止を来した場合には直ちに心マッサージを開始する。
  • 4.過量投与時のメトヘモグロビン血症の症状:メトヘモグロビン血症では酸素運搬能力が減少し、眩暈、悪心、頭痛、呼吸困難、錯乱、痙攣及び昏睡を起こす。
  • 5.過量投与時の処置:メトヘモグロビン血症の症状は通常、薬剤の中止により消失するが、重症の場合はメチレンブルーの投与等、適切な処置を行う。

【適用上の注意】

  • 1.使用部位:
    • 1)損傷皮膚には使用しない。
    • 2)性器皮膚及び粘膜に使用しない(国内における使用経験がない)。
    • 3)眼に入らないように注意する(ウサギ眼粘膜刺激試験において、結膜充血、眼瞼腫脹、角膜損傷等の重度かつ持続性のある刺激反応が認められている)。
    • 4)中耳に入らないように注意する(ラット及びモルモットの中耳及び内耳に投与した場合、形態的変化及び機能的変化を示すことが報告されている)。
    • 5)注射針・静脈留置針穿刺時の疼痛緩和に使用する場合、本剤を皮膚から除去した後、穿刺部位を消毒する。

【その他の注意】

  • 1.動物実験(マウス・ラット)において、プロピトカインの代謝産物であるo-トルイジンの長期大量投与により肝腫瘍、尿路上皮腫瘍等の腫瘍が発生したとの報告があり、IARC(国際がん研究機関)においてグループ1(ヒトに対して発がん性がある物質)と評価されている。
  • 2.ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発する恐れがある。
  • 3.国内ではシミ、シワ、ニキビ跡、脱毛等(半導体レーザーや炭酸ガスレーザー等を用いた皮膚レーザー照射療法)に対する本剤の有効性及び安全性は検討されていない。

【保管上の注意】

凍結を避け、保存する。

エムラクリームの成分一致薬品

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