オビソート注射用0.1g 添付文書情報

• 1．麻酔後の腸管麻痺、消化管機能低下のみられる急性胃拡張には、アセチルコリン塩化物として、1回0.1gを1～2mLの日本薬局方注射用水に使用のたびごとに溶解し、1日1～2回皮下又は筋肉内に注射する。
• 2．円形脱毛症には、アセチルコリン塩化物として、1回0.1gを5mLの日本薬局方注射用水に使用のたびごとに溶解し、局所皮内の数カ所に毎週1回ずつ注射する。
• 3．冠攣縮薬物誘発試験には、アセチルコリン塩化物を日本薬局方生理食塩液で溶解及び希釈し、1回5mLを冠動脈内に注入する。左冠動脈への注入から開始し、アセチルコリン塩化物として、20、50、100μgを冠攣縮が誘発されるまで5分間隔で段階的に各20秒間かけて注入する。また、右冠動脈には、20、50μgを冠攣縮が誘発されるまで5分間隔で段階的に各20秒間かけて注入する。

＜用法・用量に関連する使用上の注意＞

• 1．静脈内注射は危険なので行わない。
• 2．冠攣縮薬物誘発試験に使用する場合、本剤の希釈は次を参考にし、投与には投与液1から3を用いる。

［本剤の希釈方法］

• 1）希釈液
  • （1）希釈液A：本剤0.1g（1アンプル）に日局生理食塩液1mLを加え、溶解する。アンプル中の溶解液をとり、日局生理食塩液100mLに希釈する；アセチルコリン塩化物濃度1000μg/mL。
  • （2）希釈液B：希釈液A2mLをとり、日局生理食塩液100mLに希釈する；アセチルコリン塩化物濃度20μg/mL。
• 2）投与液
  • （1）投与液1：注射器で日局生理食塩液4mLをとり、希釈液B1mLを加え、20μg投与用として用いる；アセチルコリン塩化物濃度20μg/5mL。
  • （2）投与液2：注射器で日局生理食塩液2.5mLをとり、希釈液B2.5mLを加え、50μg投与用として用いる；アセチルコリン塩化物濃度50μg/5mL。
  • （3）投与液3：注射器で希釈液B5mLをとり、100μg投与用として用いる；アセチルコリン塩化物濃度100μg/5mL。

• 1．麻酔後の腸管麻痺、消化管機能低下のみられる急性胃拡張。
• 2．円形脱毛症。
• 3．冠動脈造影検査時の冠攣縮薬物誘発試験における冠攣縮誘発。

＜効能・効果に関連する使用上の注意＞

冠攣縮薬物誘発試験における冠攣縮誘発に本剤を使用する際は、最新の関連するガイドラインを参考に投与の適否を検討する。特に左冠動脈主幹部病変例、多枝冠動脈閉塞病変を含む多枝冠動脈病変例、高度心機能低下例及び未治療のうっ血性心不全例等では、誘発された冠攣縮により致死的となりうる重症合併症の発現が強く予測されるため、本剤を用いた冠攣縮誘発試験の適応の可否の判断は慎重に行う。

（再審査対象外）。

• 1．重大な副作用（頻度不明）
  • 1）血圧低下、心原性ショック、重症不整脈（心室頻拍、心室細動、心房細動、房室ブロック、徐脈等）、心筋梗塞、心停止：冠攣縮薬物誘発試験中は、これらの副作用が認められることがあるので、血圧及び心電図の継続した監視を行い、また、蘇生処置の準備をしておく。
  • 2）ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、チアノーゼ、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
• 2．その他の副作用：次記の副作用が現れることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行う。
  • 1）消化器：（頻度不明）悪心、嘔吐、唾液分泌過多、便失禁、腸痙攣。
  • 2）過敏症：（頻度不明）蕁麻疹等。
  • 3）その他：（頻度不明）痙攣、流涙、尿失禁。

【警告】

• 1．本剤の冠動脈内への投与は、緊急時に十分措置できる医療施設において、冠攣縮性狭心症の診断及び治療に十分な知識と経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例にのみ行う。
• 2．冠攣縮誘発により、血圧低下や心原性ショック、重症不整脈（心室頻拍、心室細動、心房細動、房室ブロック、徐脈等）、心筋梗塞、心停止等が生じる可能性があるため、蘇生処置ができる準備をしておき、冠攣縮薬物誘発試験中は血圧及び心電図等の継続した監視を行い、注意深く患者を観察する。また、検査の継続が困難と判断した場合には検査を中断する。

【禁忌】

• 1．気管支喘息の患者［気管支痙攣を起こし、また気管支粘液分泌を亢進するので、症状が悪化する恐れがある］。
• 2．甲状腺機能亢進症の患者［心血管系に作用して不整脈を起こす恐れがある］。
• 3．重篤な心疾患＜冠攣縮薬物誘発試験に使用する場合を除く＞のある患者［心拍数、心拍出量の減少により、症状が悪化する恐れがある］。
• 4．消化性潰瘍のある患者［消化管運動の促進及び胃酸分泌作用により、症状が悪化する恐れがある］。
• 5．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
• 6．アジソン病の患者［副腎皮質機能低下による症状が悪化する恐れがある］。
• 7．消化管閉塞又は膀胱頚部閉塞のある患者［消化管又は排尿筋を収縮、緊張させ、閉塞状態が悪化する恐れがある］。
• 8．てんかんの患者［痙攣を起こし、症状が悪化する恐れがある］。
• 9．パーキンソニズムの患者［ドパミン作動性神経系とコリン作動性神経系に不均衡を生じ、症状が悪化する恐れがある］。
• 10．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。

【慎重投与】

• 1．高血圧の患者［高度血圧下降が現れる恐れがある］。
• 2．高齢者。

【重要な基本的注意】

• 1．アセチルコリンに過敏な反応を予測するため十分な問診を行う。
• 2．冠攣縮誘発により、血圧低下や心原性ショック、重症不整脈（心室頻拍、心室細動、心房細動、房室ブロック、徐脈等）、心筋梗塞、心停止等が生じる可能性があるため、使用に際して次の点に留意する；1）冠攣縮薬物誘発試験中は、バックアップペーシングを行い、血圧、心拍数、心電図及び自他覚所見等の観察を注意深く行う、2）これらの事象が生じた際に、適切な処置（冠攣縮の緩解に対するニトログリセリン等の硝酸薬の投与、血圧低下に対するドパミン塩酸塩等の昇圧薬の投与、重症不整脈に対する電気的除細動等）を速やかに行うことができるよう十分な準備をする、3）検査の継続が困難と判断した場合には検査を中断する。

【相互作用】

• 併用注意：
• 1．コリン作動薬［アセチルコリンの作用が増強されることがある（併用によりムスカリン様作用及びニコチン様作用が増強されると考えられている）］。
• 2．コリンエステラーゼ阻害薬（ネオスチグミンメチル硫酸塩等）［アセチルコリンの作用が増強されることがある（アセチルコリンの分解を抑制し、シナプス間隙でのアセチルコリン濃度を間接的に高めると考えられている）］。
• 3．アドレナリン作動薬（アドレナリン、イソプレナリン塩酸塩等）［アセチルコリンの作用が減弱されることがある（アドレナリン作動薬は、自律神経系の支配臓器においてアセチルコリンと拮抗的に作用すると考えられている）］。
• 4．抗コリン作動薬（アトロピン等）［アセチルコリンの作用が減弱されることがある（ムスカリン受容体で競合的に拮抗すると考えられている）］。
• 5．亜硝酸・硝酸塩系の血管拡張薬［アセチルコリンの作用が減弱されることがある（平滑筋において拮抗的に作用すると考えられている）］。
• 6．プロカインアミド塩酸塩［アセチルコリンの作用が減弱されることがある（Na＋チャンネルを抑制し、アセチルコリンの脱分極作用に拮抗すると考えられている）］。

【高齢者への投与】

高齢者では、本剤の作用に対する感受性が高いことがあるので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。

【妊婦・産婦・授乳婦等への投与】

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。

【過量投与】

• 1．症状：冠攣縮薬物誘発試験での過量投与の場合は、高度かつ広範な冠攣縮が誘発されること及び誘発された冠攣縮遷延することがあり、血圧低下や心原性ショック、重症不整脈（心室頻拍、心室細動、心房細動、房室ブロック、徐脈等）、心筋梗塞、心停止を起こす恐れがある。
• 2．処置：過量投与の場合は、本剤の投与を中止し、硝酸薬を冠動脈内に注入する。過量投与による血圧低下にはドパミン塩酸塩等の昇圧薬の投与、過量投与による重症不整脈には電気的除細動を直ちに行う。

【適用上の注意】

• 1．投与経路：静脈内には投与しない。
• 2．皮下・筋肉内注射時：皮下・筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため次記の点に注意する。
  • 1）注射部位については、皮下・筋肉内注射時神経走行部位を避けて慎重に投与する。
  • 2）皮下・筋肉内注射時、繰り返し注射する場合には、左右交互に注射するなど皮下・筋肉内注射時同一部位を避ける。なお、低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児には特に注意する。
  • 3）注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射する。
• 3．開封時：アンプルカット時の異物混入を避けるため、エタノール消毒綿等で清拭しカットする。

【取扱い上の注意】

本品は、「ワンポイントカットアンプル」を使用しているので、アンプル枝部のマークを上にして、反対方向に折りとる。