ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「日医工」 添付文書情報

通常、成人にはゾルミトリプタンとして1回2.5mgを片頭痛の頭痛発現時に経口投与する。なお、効果が不十分な場合には、追加投与をすることができるが、前回の投与から2時間以上あけること。

• また、2．5mgの経口投与で効果が不十分であった場合には、次回片頭痛発現時から5mgを経口投与することができる。

ただし、1日の総投与量を10mg以内とすること。

【用法及び用量に関連する注意】

• 1．本剤は片頭痛の頭痛発現時に限り使用し、予防的に使用しないこと。
• 2．本剤投与により全く効果が認められない場合は、その発作に対して追加投与をしないこと（このような場合は、再検査の上、頭痛の原因を確認すること）。
• 3．重度肝機能障害患者では、1日の総投与量を5mg以内とするなど慎重に投与すること。
• 4．CYP1A2阻害剤と併用する場合は、本剤の1日の総投与量を5mg以内とするなど慎重に投与すること。

片頭痛＜家族性片麻痺性・孤発性片麻痺性・脳底型・眼筋麻痺性片頭痛を除く＞。

【効能又は効果に関連する注意】

• 1．本剤は、国際頭痛学会による片頭痛診断基準により、「前兆のない片頭痛」あるいは「前兆のある片頭痛」と診断が確定された場合にのみ使用すること。特に次のような患者は、クモ膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与すること。
  • 1）今までに片頭痛と診断が確定したことのない患者は、クモ膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与すること。
  • 2）片頭痛と診断されたことはあるが、片頭痛の症状や経過とは異なる頭痛・随伴症状のある者はクモ膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので投与前に問診、診察、検査を十分に行い頭痛の原因を確認してから投与すること。
• 2．家族性片麻痺性片頭痛、孤発性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛あるいは眼筋麻痺性片頭痛の患者には投与しないこと。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

• 1．重大な副作用：
  • 1）アナフィラキシーショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）。
  • 2）不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状（頻度不明）：本剤投与後、一過性胸痛、一過性胸部圧迫感等の症状（強度で咽喉頭部に及ぶ場合がある）があらわれることがあるので、このような症状が虚血性心疾患によると思われる場合には、以後の投与を中止し、虚血性心疾患の有無を調べるための適切な検査を行うこと。
  • 3）頻脈（WPW症候群における）（頻度不明）：WPW症候群の典型的症状である重篤な発作性頻脈が、本剤を投与したWPW症候群の既往のある患者で認められている。
  • 4）薬剤の使用過多による頭痛（頻度不明）。
  • 5）てんかん様発作（頻度不明）。
• 2．その他の副作用：
  • ［1］過敏症：（0.1%未満）じん麻疹、血管浮腫等の過敏症状。
  • ［2］循環器：（0.1%以上5%未満）動悸、（0.1%未満）高血圧、（頻度不明）頻脈、＊消化管虚血又は＊消化管梗塞（＊腸管虚血、＊腸管梗塞、＊脾梗塞等）［＊：血性下痢又は腹痛を呈することがある］。
  • ［3］消化器：（0.1%以上5%未満）悪心、口内乾燥、嘔吐、腹痛、（0.1%未満）下痢、（頻度不明）嚥下困難。
  • ［4］精神神経系：（0.1%以上5%未満）傾眠、めまい、知覚減退、知覚過敏、異常感覚、頭痛。
  • ［5］泌尿器：（0.1%未満）頻尿、（頻度不明）多尿、尿意切迫。
  • ［6］筋・骨格系：（0.1%未満）筋脱力、（頻度不明）筋肉痛。
  • ［7］その他：（0.1%以上5%未満）無力症、熱感、＊重圧感、＊絞扼感、＊疼痛、＊圧迫感［＊：これらの症状は通常一過性であるが、ときに激しい場合があり、胸部、咽喉頭部を含む身体各部でおこる可能性がある、また、痛みは頭痛、筋肉痛、関節痛、背部痛、頚部痛等を含む］、倦怠感、（頻度不明）疲労。

なお、発現頻度は承認時までの国内臨床試験（普通錠）及び使用成績調査（普通錠及びRM錠）の合計より算出した。

【禁忌】

• 1．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
• 2．心筋梗塞の既往歴のある患者、虚血性心疾患又はその症状・兆候のある患者、異型狭心症（冠動脈攣縮）のある患者［不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれることがある］。
• 3．脳血管障害や一過性脳虚血性発作の既往のある患者［脳血管障害や一過性脳虚血性発作があらわれることがある］。
• 4．末梢血管障害を有する患者［症状を悪化させる可能性が考えられる］。
• 5．コントロールされていない高血圧症の患者［一過性の血圧上昇を引きおこすことがある］。
• 6．エルゴタミン投与中、エルゴタミン誘導体含有製剤投与中、あるいは他の5-HT1B/1D受容体作動薬投与中の患者。
• 7．モノアミン酸化酵素阻害剤＜MAO阻害剤＞投与中、あるいはモノアミン酸化酵素阻害剤＜MAO阻害剤＞投与中止2週間以内の患者。

【重要な基本的注意】

• 1．心血管系の疾患が認められない患者においても、重篤な心疾患が極めてまれに発生することがあるので、このような場合は以後の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 2．本剤を含むトリプタン系薬剤により、頭痛が悪化することがあるので、頭痛の改善を認めない場合には、「薬剤の使用過多による頭痛」の可能性を考慮し、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
• 3．片頭痛あるいは本剤投与により眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に従事させないよう十分注意すること。

【合併症・既往歴等のある患者】

• 1．虚血性心疾患の可能性のある患者：例えば、次のような患者では不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれるおそれがある［1）虚血性心疾患を疑わせる重篤な不整脈のある患者、2）閉経後の女性、3）40歳以上の男性、4）冠動脈疾患の危険因子を有する患者］。
• 2．ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群（WPW症候群）又は他の心臓副伝導路と関連した不整脈のある患者。
• 3．脳血管障害の可能性のある患者：脳血管障害があらわれるおそれがある。
• 4．てんかんを起こしやすい器質的脳疾患あるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患のある患者：てんかん様発作が発現したとの報告がある。
• 5．コントロールされている高血圧症患者：一過性の血圧上昇や末梢血管抵抗の上昇が少数の患者でみられたとの報告がある。

【肝機能障害患者】

• 1）中等度肝機能障害又は重度肝機能障害患者：血中濃度が上昇するおそれがある。

【妊婦】

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

【授乳婦】

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で経口投与後に乳汁中への移行が認められている）。

【小児等】

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

【相互作用】

本剤は、主にCYP1A2で活性代謝物に代謝され、A型モノアミン酸化酵素（MAO）で不活性代謝物に代謝される。

• 1．併用禁忌：
  • ［1］エルゴタミン（エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン＜クリアミン＞）、エルゴタミン誘導体含有製剤（ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩＜ジヒデルゴット＞、エルゴメトリンマレイン酸塩＜エルゴメトリンF＞、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩＜メテルギン＞）［血圧の上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがあるので、本剤投与後にエルゴタミンあるいはエルゴタミン誘導体含有製剤を投与する場合、もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以内に投与しないこと（5-HT1B/1D受容体作動薬との薬理的相加作用により、相互に作用（血管収縮作用）を増強させる）］。
  • ［2］5-HT1B/1D受容体作動薬（スマトリプタンコハク酸塩＜イミグラン＞、エレトリプタン臭化水素酸塩＜レルパックス＞、リザトリプタン安息香酸塩＜マクサルト＞、ナラトリプタン塩酸塩＜アマージ＞）［血圧の上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがあるので、本剤投与後に他の5-HT1B/1D受容体作動薬を投与する場合、もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以内に投与しないこと（併用により相互に作用を増強させる）］。
  • ［3］MAO阻害剤［本剤及び活性代謝物の消失半減期＜t1/2＞が延長し、本剤及び活性代謝物の血中濃度-時間曲線下面積＜AUC＞が増加するおそれがあるので、MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止2週間以内の患者には本剤を投与しないこと（A型MAO阻害剤により本剤の代謝が阻害され、本剤の作用が増強される可能性が考えられる）］。
• 2．併用注意：
  • ［1］CYP1A2阻害剤（シメチジン、フルボキサミンマレイン酸塩、キノロン系抗菌剤（シプロフロキサシン塩酸塩等）等）［本剤及び活性代謝物の消失半減期＜t1/2＞が延長し、本剤及び活性代謝物の血中濃度-時間曲線下面積＜AUC＞が増加する（本剤の主要代謝酵素であるCYP1A2を阻害するため、作用が増強される可能性が考えられる）］。
  • ［2］選択的セロトニン再取り込み阻害剤（フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩水和物等）、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ミルナシプラン塩酸塩、デュロキセチン塩酸塩）［セロトニン症候群（不安、焦燥、興奮、頻脈、発熱、反射亢進、協調運動障害、下痢等）があらわれることがある（セロトニンの再取り込みを阻害し、セロトニン濃度を上昇させるため、5-HT1B/1D受容体作動薬との併用により、セロトニン作用が増強する可能性が考えられる）］。

【過量投与】

• 1．症状：外国で、健康人に本剤50mgを単回経口投与した際、鎮静（傾眠・無力症）が認められた。
• 2．処置：過量投与時、本剤の消失半減期は約3時間であり、少なくとも15時間、あるいは症状・徴候が持続する限り患者をモニターすること。

【適用上の注意】

• 1．薬剤交付時の注意：
  • 1）PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起して縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。
  • 2）本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である（また、水で服用することもできる）。
  • 3）本剤は吸湿性を有するため、使用直前にPTPシートから取り出すこと。

【保管上の注意】

室温保存。