クロルマジノン酢酸エステル錠25mg「タイヨー」 添付文書情報

• 1．前立腺肥大症：クロルマジノン酢酸エステルとして、1回25mgを1日2回食後に経口投与する。
• 2．前立腺癌：クロルマジノン酢酸エステルとして、1回50mgを1日2回食後経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

• 1．前立腺肥大症。
• 2．前立腺癌（但し、転移のある前立腺癌症例に対しては、他療法による治療の困難な場合に使用する）。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

• 1．重大な副作用（頻度不明）
  • 1）うっ血性心不全：うっ血性心不全が現れることがあるので、このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
  • 2）血栓症：血栓症（脳血栓症、心血栓症、肺血栓症、四肢血栓症等）が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行う。
  • 3）劇症肝炎、肝機能障害、黄疸：本剤投与1～2カ月後に劇症肝炎、肝機能障害、黄疸が現れ、死亡に至った症例が報告されているので、投与開始後3カ月間は少なくとも1カ月に1回、それ以降も定期的に肝機能検査を行い、悪心・嘔吐、食欲不振、全身倦怠感等の異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行う。
  • 4）糖尿病、糖尿病の悪化、高血糖：糖尿病、糖尿病悪化あるいは高血糖が現れることがあり、昏睡、ケトアシドーシスを伴う重篤な症例も報告されているので、血糖値や尿糖に注意するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
• 2．その他の副作用（頻度不明）
  • 1）生殖器：インポテンス、性欲低下等。
  • 2）過敏症：発疹、そう痒等［発現した場合には投与を中止する］。
  • 3）肝臓：肝機能異常等［肝機能検査値に注意するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う］。
  • 4）腎臓：BUN上昇、クレアチニン上昇等［発現した場合には投与を中止するなど適切な処置を行う］。
  • 5）電解質代謝：浮腫、体重増加等［観察を十分に行い、発現した場合には投与を中止するなど適切な処置を行う］。
  • 6）循環器：動悸、心悸亢進、胸内苦悶、息切れ等［発現した場合には投与を中止するなど適切な処置を行う］。
  • 7）血液：貧血。
  • 8）消化器：胃部不快感、悪心、便秘、下痢、食欲不振、口渇、嘔吐、腹痛等。
  • 9）精神神経系：頭痛、眠気等。
  • 10）泌尿器：頻尿、尿道不快感、下腹部痛等。
  • 11）脂質代謝：中性脂肪上昇。
  • 12）内分泌：女性型乳房、血中FSH値低下、LH値低下、テストステロン値低下、プロラクチン値上昇。
  • 13）皮膚：脱毛。
  • 14）その他：倦怠感、微熱、発汗、肥満。

【禁忌】

重篤な肝障害・重篤な肝疾患のある患者［代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある］。

【慎重投与】

• 1．心疾患、腎疾患又はその既往歴のある患者［ナトリウム貯留や体液貯留により、これらの症状が増悪することがある］。
• 2．糖尿病患者［耐糖能の低下が現れることがある］。

【重要な基本的注意】

• 1．劇症肝炎等の重篤な肝機能障害による死亡例が報告されているので、投与開始後3カ月までは少なくとも1カ月に1回、それ以降も定期的に肝機能検査を行う。
• 2．前立腺肥大症に使用する場合は次の点に留意する。
  • 1）本剤による前立腺肥大症に対する治療は、根治療法ではないことに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合には、手術療法等他の適切な処置を考慮する。
  • 2）前立腺肥大症に使用する場合、投与期間は16週間を基準とし、期待する効果が得られない場合には、以後漫然と投与を継続しない。
  • 3）前立腺肥大症に対して、ポテンツ低下等が現れた場合、治療上の有益性を考慮の上、必要に応じ休薬又は他の療法への変更を行う。

【高齢者への投与】

高齢者への投与の際には用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与する［一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いため、血中濃度が持続する恐れがある］。

【適用上の注意】

薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。

【その他の注意】

• 1．ラット、ウサギ及びイヌにおいて精子形成異常が認められるという報告がある。また、ラット及びイヌでは副腎皮質が萎縮するという報告があるが、モルモットでは萎縮しないという報告がある。
• 2．海外の疫学調査において、クロルマジノン酢酸エステルの6カ月間の累積投与量が360mg超の女性では、360mg以下の女性と比較して髄膜腫の発生リスクが高く（ハザード比4.4（95%信頼区間：3.4-5.8））、累積投与量の増加に伴い発生リスクが高くなるとの報告がある。

【取扱い上の注意】

安定性試験結果の概要：加速試験（40℃、相対湿度75%、6カ月）の結果、クロルマジノン酢酸エステル錠25mg「タイヨー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

【保管上の注意】

気密容器。