商品名

ラパリムス顆粒0.2% 医薬品基本情報

薬効

4291 その他の抗悪性腫瘍用剤

一般名

シロリムス顆粒

英名

Rapalimus

剤型

顆粒

薬価

3010.20成分一致薬品で比較

規格

0.2% 1g

メーカー

ノーベルファーマ

毒劇区分

(劇)

ラパリムス顆粒0.2%の効能効果

難治性脈管奇形、難治性脈管腫瘍、リンパ管腫、ゴーハム病、リンパ管拡張症、リンパ管奇形、リンパ管腫症、血管内皮腫、房状血管腫、青色ゴムまり様母斑症候群、静脈奇形、クリッペル・トレノネー・ウェーバー症候群、混合型脈管奇形

ラパリムス顆粒0.2%の使用制限等

 1.類薬で過敏症の既往歴、本剤成分又は含有成分で過敏症の既往歴

記載場所

使用上の注意

注意レベル

禁止

 2.中等度から重度肝機能障害、肝機能障害、CYP3A4に影響を及ぼす薬剤と併用、P-糖蛋白に影響を及ぼす薬剤と併用

記載場所

用法・用量

注意レベル

注意

 3.動静脈奇形、高流速型脈管奇形、難治性脈管奇形の悪性疾患、難治性脈管腫瘍の悪性疾患、静脈奇形又はリンパ管奇形を含まない混合型脈管奇形

記載場所

効能・効果

注意レベル

注意

 4.肝炎ウイルスキャリア、B型肝炎ウイルスキャリア、HBs抗原陰性、肺移植、手術時、創傷時、肺に間質性陰影、感染症、結核又はその既往、肝炎ウイルス感染又はその既往、中等度<Child-Pugh分類GradeB>以上の肝機能障害、軽度<Child-Pugh分類GradeA>肝機能障害

記載場所

使用上の注意

注意レベル

注意

ラパリムス顆粒0.2%の副作用等

 1.間質性肺疾患、無症候性で画像所見異常のみの間質性肺疾患、咳嗽・呼吸困難・発熱等の軽度症状の間質性肺疾患<日常生活に支障なし>、咳嗽・呼吸困難・発熱等の重度症状の間質性肺疾患<生活に支障・要酸素療法>、生命を脅かす:緊急処置を要する間質性肺疾患<挿管・人工呼吸管理を要する>

記載場所

用法・用量

頻度

頻度不明

 2.副作用

記載場所

用法・用量

頻度

頻度不明

 3.末梢性浮腫

記載場所

重大な副作用

 4.重篤な感染症、重篤な感染症悪化、消化管障害、口内炎、下痢、悪心、嘔吐、高コレステロール血症、蛋白尿、皮膚障害、ざ瘡、ざ瘡様皮膚炎、発疹

記載場所

重大な副作用

 5.進行性多巣性白質脳症、PML、意識障害、麻痺症状、片麻痺、四肢麻痺、言語障害

記載場所

重大な副作用

頻度

頻度不明

 6.体液貯留、頻脈

記載場所

重大な副作用

頻度

頻度不明

 7.死亡、敗血症、敗血症悪化、腎盂腎炎、腎盂腎炎悪化、結核、マイコバクテリア感染、結核悪化、マイコバクテリア感染悪化、EBウイルス感染、エプスタイン・バールウイルス感染、EBウイルス感染悪化、エプスタイン・バールウイルス感染悪化、CMV感染、サイトメガロウイルス感染、CMV感染悪化、サイトメガロウイルス感染悪化、単純ヘルペス、単純ヘルペス悪化、アナフィラキシー、血管浮腫、過敏性血管炎、過敏症反応、BKウイルス腎症、リンパ嚢腫、創し開、創傷治癒不良、筋膜離開、瘢痕ヘルニア、吻合部離開、腎障害、ネフローゼ症候群、巣状分節性糸球体硬化症、血中クレアチニン増加

記載場所

重大な副作用

頻度

頻度不明

 8.胸水、心嚢液貯留、腹水

記載場所

重大な副作用

頻度

5%未満

 9.間質性肺疾患、肺臓炎、薬剤性肺障害、器質性肺炎、閉塞性細気管支炎、肺線維症、肺炎、肺炎悪化、蜂巣炎、蜂巣炎悪化、尿路感染、尿路感染悪化、帯状疱疹、帯状疱疹悪化、高トリグリセリド血症、脂質異常症、血中コレステロール増加、高脂血症、脂質異常、治癒不良、剥脱性発疹、皮膚そう痒症

記載場所

重大な副作用

頻度

5%未満

10.鼻咽頭炎、気管支炎、胃腸炎、咽頭炎、食欲減退、頭痛、浮動性めまい、高血圧、上気道炎症、呼吸障害、咳嗽、呼吸困難、口腔咽頭痛、腹痛、便秘、口唇炎、胃腸障害、上腹部痛、筋骨格障害、背部痛、不規則月経、疼痛、発熱、倦怠感、疲労、白血球数減少、好中球数減少、ALT増加、AST増加

記載場所

その他の副作用

11.低γグロブリン血症、高血糖、無精子症

記載場所

その他の副作用

頻度

頻度不明

12.上気道感染、皮膚感染、歯周炎、膀胱炎、副鼻腔炎、歯肉炎、口腔ヘルペス、麦粒腫、外耳炎、唾液腺炎、扁桃炎、外陰部腟カンジダ症、細菌尿、感染性腸炎、RSウイルス感染、憩室炎、毛包炎、インフルエンザ、喉頭炎、下気道感染、爪囲炎、腟感染、歯肉膿瘍、白癬感染、細菌感染、気道感染、歯槽骨炎、白血球減少症、リンパ球減少症、貧血、好中球減少症、低カリウム血症、高尿酸血症、不眠症、気分変化、味覚異常、頭部不快感、感覚鈍麻、記憶障害、末梢性感覚ニューロパチー、感覚障害、傾眠、結膜炎、眼乾燥、眼痛、眼瞼浮腫、霰粒腫、中耳炎症、耳出血、耳痛、耳不快感、不整脈、動悸、出血、鼻出血、発声障害、気胸、鼻漏、肺出血、急性呼吸不全、気管支痙攣、低酸素症、鼻閉、鼻粘膜障害、下腹部痛、胃炎、消化不良、腹部不快感、歯痛、歯周病、腹部膨満、口内乾燥、腸炎、鼓腸、小腸閉塞、胃食道逆流性疾患、歯肉痛、口腔内痛、顎下腺腫大、口の錯感覚、肝機能異常、胆嚢炎、湿疹、爪破損、皮膚色素沈着障害、皮膚炎、蕁麻疹、紅斑、皮下出血、皮膚びらん、毛細血管拡張症、爪線状隆起、脱毛症、貨幣状湿疹、多汗症、手掌・足底発赤知覚不全症候群、点状出血、そう痒性皮疹、皮膚潰瘍、爪甲脱落症、手皮膚炎、皮膚腫瘤、皮下血腫、関節痛、筋痙縮、鼡径部痛、関節腫脹、筋力低下、筋肉痛、四肢痛、顎痛、筋骨格硬直、尿生殖器出血、血尿、月経障害、無月経、月経過多、月経困難症、卵巣嚢胞、腟分泌物、性器出血、閉経期症状、不正子宮出血、外陰腟乾燥、胸痛、粘膜炎症、胸部不快感、異常感、浮腫、圧痛、口渇、限局性浮腫、挫傷、体重減少、尿蛋白、血中ビリルビン増加、γ-GTP増加、Al-P増加、CRP増加、白血球百分率数異常、ヘモグロビン減少、LDL増加、体重増加、血小板数増加

記載場所

その他の副作用

頻度

5%未満

13.間質性肺疾患、死亡、咳嗽、呼吸困難、発熱

記載場所

使用上の注意

頻度

頻度不明

14.肝炎ウイルス再活性化、肝不全、死亡

記載場所

使用上の注意

頻度

頻度不明

15.間質性肺疾患、致命的転帰

記載場所

使用上の注意

頻度

頻度不明

16.脂質異常

記載場所

使用上の注意

頻度

頻度不明

17.蛋白尿

記載場所

使用上の注意

頻度

頻度不明

18.肝炎ウイルス再活性化

記載場所

使用上の注意

頻度

頻度不明

19.感染症、感染症悪化、日和見感染、日和見感染悪化、B型肝炎ウイルス再活性化による肝炎、肝炎ウイルス再活性化、結核再活性化、悪性リンパ腫、悪性腫瘍、皮膚悪性腫瘍、気管支吻合部離開、致死的、異常、肝不全、死亡、初期吸収胚数増加、吸収胚数増加、死亡胎仔数増加、生存胎仔数減少、胎仔体重低値、椎骨骨化遅延、椎骨変異増加、心房細動、創傷治癒不良、肝細胞癌増加、顆粒球性白血病増加、精巣細管萎縮、精子数減少、生殖器への影響、生殖能力低下、大腿骨成長板肥厚、大腿骨関節軟骨肥厚

記載場所

使用上の注意

頻度

頻度不明

ラパリムス顆粒0.2%の相互作用

 1.薬剤名等 : 生ワクチン

発現事象

免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症

理由原因

免疫抑制下で生ワクチンを接種すると増殖し、病原性をあらわす

投与条件

-

指示

禁止

 2.薬剤名等 : グレープフルーツジュース

発現事象

本剤の血中濃度が上昇

理由原因

グレープフルーツジュースが腸管の代謝酵素を阻害

投与条件

-

指示

禁止

 3.薬剤名等 : セイヨウオトギリソウ含有食品

発現事象

本剤の血中濃度が低下

理由原因

セイヨウオトギリソウの代謝酵素誘導作用により本剤の代謝が促進

投与条件

-

指示

禁止

 4.薬剤名等 : CYP3A4阻害作用を有する薬剤

発現事象

本剤の薬物動態に影響

理由原因

本剤は、肝薬物代謝酵素CYP3A4により代謝され、また、本剤はP-糖蛋白の基質であり、本剤自体もCYP3A4を阻害

投与条件

-

指示

原則禁止

 5.薬剤名等 : P-糖蛋白阻害作用を有する薬剤

発現事象

本剤の薬物動態に影響

理由原因

本剤は、肝薬物代謝酵素CYP3A4により代謝され、また、本剤はP-糖蛋白の基質であり、本剤自体もCYP3A4を阻害

投与条件

-

指示

原則禁止

 6.薬剤名等 : CYP3A4誘導作用を有する薬剤

発現事象

本剤の薬物動態に影響

理由原因

本剤は、肝薬物代謝酵素CYP3A4により代謝され、また、本剤はP-糖蛋白の基質であり、本剤自体もCYP3A4を阻害

投与条件

-

指示

原則禁止

 7.薬剤名等 : P-糖蛋白誘導作用を有する薬剤

発現事象

本剤の薬物動態に影響

理由原因

本剤は、肝薬物代謝酵素CYP3A4により代謝され、また、本剤はP-糖蛋白の基質であり、本剤自体もCYP3A4を阻害

投与条件

-

指示

原則禁止

 8.薬剤名等 : CYP3A4に影響を及ぼす薬剤

発現事象

本剤の薬物動態に影響

理由原因

本剤は、肝薬物代謝酵素CYP3A4により代謝され、また、本剤はP-糖蛋白の基質であり、本剤自体もCYP3A4を阻害

投与条件

-

指示

原則禁止

 9.薬剤名等 : P-糖蛋白に影響を及ぼす薬剤

発現事象

本剤の薬物動態に影響

理由原因

本剤は、肝薬物代謝酵素CYP3A4により代謝され、また、本剤はP-糖蛋白の基質であり、本剤自体もCYP3A4を阻害

投与条件

-

指示

原則禁止

10.薬剤名等 : リファンピシン

発現事象

本剤の血中濃度が低下

理由原因

これらの薬剤の代謝酵素(CYP3A4等)誘導作用により本剤の代謝が促進

投与条件

-

指示

相対禁止

11.薬剤名等 : リファブチン

発現事象

本剤の血中濃度が低下

理由原因

これらの薬剤の代謝酵素(CYP3A4等)誘導作用により本剤の代謝が促進

投与条件

-

指示

相対禁止

12.薬剤名等 : 抗てんかん剤

発現事象

本剤の血中濃度が低下

理由原因

これらの薬剤の代謝酵素(CYP3A4等)誘導作用により本剤の代謝が促進

投与条件

-

指示

相対禁止

13.薬剤名等 : 高脂肪食

発現事象

血中濃度に影響

理由原因

-

投与条件

-

指示

注意

14.薬剤名等 : CYP3A4に影響を及ぼす薬剤と併用

発現事象

本剤の血中濃度に影響

理由原因

本剤の血中濃度に影響

投与条件

-

指示

注意

15.薬剤名等 : P-糖蛋白に影響を及ぼす薬剤と併用

発現事象

本剤の血中濃度に影響

理由原因

本剤の血中濃度に影響

投与条件

-

指示

注意

16.薬剤名等 : シクロスポリン

発現事象

本剤の血中濃度が上昇

理由原因

本剤の代謝酵素(CYP3A4等)が阻害

投与条件

-

指示

注意

17.薬剤名等 : カルシウム拮抗剤

発現事象

本剤の血中濃度が上昇

理由原因

本剤の代謝酵素(CYP3A4等)が阻害

投与条件

-

指示

注意

18.薬剤名等 : 抗真菌剤

発現事象

本剤の血中濃度が上昇

理由原因

本剤の代謝酵素(CYP3A4等)が阻害

投与条件

-

指示

注意

19.薬剤名等 : マクロライド系抗生物質

発現事象

本剤の血中濃度が上昇

理由原因

本剤の代謝酵素(CYP3A4等)が阻害

投与条件

-

指示

注意

20.薬剤名等 : メトクロプラミド

発現事象

本剤の血中濃度が上昇

理由原因

本剤の代謝酵素(CYP3A4等)が阻害

投与条件

-

指示

注意

21.薬剤名等 : ブロモクリプチン

発現事象

本剤の血中濃度が上昇

理由原因

本剤の代謝酵素(CYP3A4等)が阻害

投与条件

-

指示

注意

22.薬剤名等 : シメチジン

発現事象

本剤の血中濃度が上昇

理由原因

本剤の代謝酵素(CYP3A4等)が阻害

投与条件

-

指示

注意

23.薬剤名等 : ダナゾール

発現事象

本剤の血中濃度が上昇

理由原因

本剤の代謝酵素(CYP3A4等)が阻害

投与条件

-

指示

注意

24.薬剤名等 : レテルモビル

発現事象

本剤の血中濃度が上昇

理由原因

本剤の代謝酵素(CYP3A4等)が阻害

投与条件

-

指示

注意

25.薬剤名等 : プロテアーゼ阻害剤

発現事象

本剤の血中濃度が上昇

理由原因

本剤の代謝酵素(CYP3A4等)が阻害

投与条件

-

指示

注意

26.薬剤名等 : ミカファンギンナトリウム

発現事象

本剤のAUCが21%上昇

理由原因

-

投与条件

-

指示

注意

27.薬剤名等 : アンジオテンシン変換酵素阻害剤等

発現事象

血管浮腫<顔面・口唇・舌・咽頭の腫脹等>を発症するリスクが高まる

理由原因

-

投与条件

-

指示

注意

28.薬剤名等 : ロルラチニブ

発現事象

本剤の血中濃度が低下し有効性が減弱

理由原因

ロルラチニブがP-糖蛋白を誘導

投与条件

-

指示

注意

ラパリムス顆粒0.2%

ラパリムス顆粒0.2%

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